12 月 2 日，CDE 官網顯示，百濟神州「BGB-11417」獲批臨床，擬用于治療成熟 B 細胞惡性腫瘤。BGB-11417 是一款 Bcl-2 抑制劑，目前國內尚無同靶點抑制劑上市。進度最快的為艾伯維的維奈克拉（即維奈托克，Venetoclax），已進入行政審批階段，即將在近日獲批。

Bcl-2 在細胞凋亡中發揮重要作用，且在某些類型癌癥中過度表達，與耐藥的形成相關，是血液癌癥治療的一個新靶標。

根據百濟披露的信息，BGB-11417 是潛在同類最佳的 Bcl-2 抑制劑，有希望抑制維奈托克耐藥突變；相比于維奈托克，有更好的對 Bcl-2 相對于 Bcl-xL 的選擇性；在 GLP 動物毒性研究中，在 30 倍預測人治療劑量下沒有觀察到明顯毒性。

圖片來自：百濟神州

Insight 數據庫顯示，BGB-11417 的首次人體試驗已在澳大利亞啟動（登記號：NCT04277637）。根據企業披露信息，之后還將開展該藥與澤布替尼聯合用藥的臨床試驗。

來自：Insight 數據庫（http://db.dxy.cn/v5/）

艾伯維/基因泰克聯合開發的維奈克拉（venetoclax）是全球首個獲批的 Bcl-2 抑制劑，已獲批慢性淋巴細胞白血病、急性髓系白血病兩大適應癥。該藥 2019 年全球銷售額 7.92 億美元，同比增長 130%。2020 年 1 月，艾伯維在中國提交該藥上市申請。11 月 20 日，該項上市申請進入「在審批」階段。

Insight 數據庫顯示，目前國內在研的 Bcl-2 抑制劑主要有亞盛藥業 AT-101、APG-1252、APG-2575，復星醫藥的 FCN-338 和廣州麓鵬制藥的 LP-108 等。

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