抗生素仍是主戰場，200億美元β-內酰胺類抗菌藥市場格局將如何？

來源：藥智網

基本信息

β-內酰胺類抗生素是臨床上最常用的抗菌藥物。自從Fleming在1929年報道了青霉素的抗菌作用后不久, 抗菌藥物就開始了抗生素時代。雖然已在臨床經應用半個多世紀, 但因其高效、低毒, 至今仍是革蘭陽性球菌 (G+) 感染的首選藥物。

70多年來, 各種抗生素廣泛應用于臨床, 在世界抗生素市場上占據主導地位, 為人類健康作出了巨大的貢獻。據英國咨詢公司Michael Barbar and Association報告顯示, 1997年青霉素和頭孢菌素銷售額為110億美元。

1929年, 青霉素被作為第一個β-內酰胺類抗生素應用于臨床。1945年, 頭孢菌素C被發現。在青霉素及頭孢菌素的結構中, 均含有β-內酰胺環, 它們為β-內酰胺類抗生素的代表藥物。

20世紀的六、七十年代, 分別發展了以6-氨基青霉烷酸 (6-ApA) 及7-氨基頭孢烷酸(7-ACA) 為母核的半合成青霉素類及頭孢霉素類抗生素。此后, 克拉維酸 (又稱棒酸) , 硫霉素等相繼被發現。

在此基礎上, 分別發展了單環β-丙酰胺類、氧青霉烯、碳青霉烯、碳頭孢烯等一系列非典型β-內酰胺類抗生素。β-內酰胺類抗生素選擇性地作用于細菌胞壁, 而動物細胞無細胞壁, 故對人體安全。

這類抗生素抗菌譜較廣、抗菌活性強、毒性低、工業水平高、構效關系明確, 可改造性大, 因而得到大量開發應用, 并在今后相當時期內, 仍是抗生素發展的主流。

β-內酰胺類抗生素包括青霉素類、頭孢菌素類、頭霉素類、單環內酰胺類及其他非典型β-內酰胺類抗生素。包含的ATC分類為J1C，J1D。

作用機制

各種β-內酰胺類抗生素的作用機制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素結合蛋白（penicillin 　binding proteins, PBPs），從而阻礙細胞壁粘肽合成，使細菌胞壁缺損，菌體膨脹裂解。除此之外，對細菌的致死效應還應包括觸發細菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突變株則表現出耐藥性。

動物無細胞壁，不受β-內酰胺類藥物的影響，因而本類藥具有對細菌的選擇性殺菌作用，對宿主毒性小。近十多年來已證實細菌胞漿膜上特殊蛋白PBPs是β-內酰胺類藥的作用靶位。各種細菌細胞膜上的PBPs數目、分子量、對β-內酰胺類抗生素的敏感性不同，但分類學上相近的細菌，其PBPs類型及生理功能則相似。

全球市場概況

ATC分類為J1C，β-內酰胺抗菌藥, 青霉素類藥品的全球市場情況呈現V字型增長。預計2020年銷量會保持緩慢增長的趨勢。

圖1 J1C分類全球銷量及增長率分布（單位：美元，%）

數據來源：藥智咨詢整理

ATC分類為J1D，其它β-內酰胺類抗菌藥的全球市場情況呈現V字型增長。預計2020年J1D類藥物銷售額呈現緩慢增長的趨勢。

圖2 J1D全球銷量及增長率（單位：美元，%）

數據來源：藥智咨詢整理

ATC分類為JIC（β-內酰胺抗菌藥, 青霉素類）全球藥品銷售情況如下表所示。銷量排名前三的國家分別是中國，美國和印度。據2020年世界人口排名數據，排名前三的分別是中國，印度，美國?？咕幍氖褂脭盗颗c人口占比及經濟發達程度密切相關。

圖3 各國J1C類藥物銷售分布

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ATC分類為JID(其他β-內酰胺抗菌藥）全球藥品銷售情況如下表所示。銷量排名前三的國家分別是中國，美國和印度。據2020年世界人口排名數據，排名前三的分別是中國，印度，美國。抗菌藥的使用數量與人口占比及經濟發達程度密切相關。

圖4 各國J1D類藥物銷售情況（單位：千美元）

數據來源：藥智咨詢整理

中國治療藥物市場概況

ATC分類為J1C，β-內酰胺抗菌藥, 青霉素類藥品的中國市場情況呈現V字型增長。預計2020年銷量會保持緩慢增長的趨勢。

圖5 中國J1C類藥物銷售額及增長率（單位：美元，%）

數據來源：藥智咨詢整理

ATC分類為J1D，其它β-內酰胺類抗菌藥的中國市場情況呈現V字型增長。預計2020年J1D類藥物銷售額呈現緩慢增長的趨勢。

圖6 中國J1D類銷售額及增長率情況（單位：美元，%）

數據來源：藥智咨詢整理

全球ATC分類為J1C類藥物的銷售額約為80億美元，中國市場約為20億美元。全球ATC分類為J1D類120億美元，中國市場約為50億美元。整個抗菌素市場巨大。由于現有抗生素越來越不敏感，缺乏商業利益，因此需要新的抗生素治療方案，以此重塑市場格局。

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