2020盤點：164個「1類新藥」首次IND，正大天晴、東陽光藥…

來源：藥智網(wǎng)|中華小吃

2020年，雖然全球疫情肆虐，但我國藥品行業(yè)的發(fā)展并未就此而中斷，尤其在創(chuàng)新藥方面，更是再創(chuàng)新高。截至12月20日，共164個中國1類新藥，以首次注冊申報IND狀態(tài)獲得我國CDE承辦，遠超過去同期3年。且在企業(yè)申報方面，正大天晴、東陽光藥相對領(lǐng)先，而石家莊智康弘仁、江蘇恒瑞、江蘇豪森、杭州梧桐樹藥業(yè)、重慶復(fù)創(chuàng)醫(yī)藥、歌禮藥業(yè)等緊隨其后。

2020全年中國1類新藥IND整體走勢

通過藥智數(shù)據(jù)查詢，截至12月20日，2020年國家CDE受理承辦的中國1類新藥IND申請?zhí)枖?shù)量有529條；以首次注冊申報并獲得承辦的IND品種共164個，數(shù)量明顯＞過去3年同期水平，并達到近年最高水平。

圖1.12020全年中國1類新藥IND首次申報-受理/月份統(tǒng)計（截止2020.12.20）

2020全年中國1類新藥IND品種統(tǒng)計

在這164個品種當(dāng)中，獲受理數(shù)量相對較多的企業(yè)為正大天晴、東陽光藥，均≥5個品種首次申報IND；而石家莊智康弘仁、江蘇恒瑞、江蘇豪森、杭州梧桐樹藥業(yè)、重慶復(fù)創(chuàng)醫(yī)藥、歌禮藥業(yè)等均有≥3個品種獲得首次受理。

附表1.12020全年中國1類新藥IND首次申報

-受理品種統(tǒng)計

（截止2020.12.20）

2020全年首次申報-受理/具體IND品種介紹

新藥IND階段的品種，由于種種原因，披露的信息往往不多，通過查詢，部分IND品種信息如下，排列順序為時間順序。

NO.1 AB-106~葆元生物

開發(fā)公司為葆元生物醫(yī)藥科技（杭州）有限公司，該品種是從日本第一三共株式會社獨家引進的抗癌藥物，為ROS1&NTRK雙靶點抑制劑，其臨床前研究已發(fā)布到《NatureCommunications》。研究顯示，AB-106對ROS1酪氨酸激酶及NTRK酪氨酸激酶（NTRK1、NTRK2及NTRK3）的活性抑制濃度相對較低，對最常見的具有克唑替尼耐藥性的ROS1-G2032R突變體和具有部分NTRK抑制劑耐藥性的突變體也具有抑制活性，臨床適應(yīng)癥范圍將集中于具有克唑替尼耐藥的患者人群。目前，該項目已在日本和美國已完成了2個I期臨床試驗。

NO.2 ASC09F~歌禮制藥

開發(fā)公司為歌禮制藥，該品種的新冠肺炎臨床試驗相繼在武漢、浙江、重慶等疫情嚴(yán)重地區(qū)啟動，歌禮為上述臨床試驗提供物資保障和全面技術(shù)支持。2020年2月中國臨床試驗注冊中心顯示，登記了一項比較ASC09/利托那韋復(fù)方片和洛匹那韋/利托那韋（克力芝）對于新型冠狀病毒肺炎(COVID-19)確診病例的療效及安全性的隨機、開放、多中心的臨床研究，以比較ASC09/利托那韋復(fù)方片（代號ASC09F）和洛匹那韋/利托那韋對新型冠狀病毒感染的肺炎確診病例的療效及安全性。

NO.3 LPM3480392~綠葉制藥

開發(fā)公司為綠葉制藥，為公司基于新化合物（NCE/NTE）平臺自主研發(fā)的鎮(zhèn)痛類創(chuàng)新藥，擬用于手術(shù)后中到重度疼痛和癌性爆發(fā)痛的治療。LY03014（項目代號）是一種新型的小分子Gi蛋白偏向性阿片受體（MOR）激動劑，實現(xiàn)了呼吸抑制和鎮(zhèn)痛作用的分離。目前已完成的藥效動力學(xué)和藥代動力學(xué)研究顯示：LY03014能顯著抑制手術(shù)后疼痛和癌性疼痛，并減少呼吸抑制、便秘和阿片類藥物耐受的發(fā)生。此外，已完成的毒理學(xué)研究和心血管系統(tǒng)長時程遙測試驗顯示，LY03014亦沒有引起肝臟毒性和心臟QT間期的變化。

NO.4 BPI-43487~貝達藥業(yè)

開發(fā)公司為貝達藥業(yè)，擁有完全自主知識產(chǎn)權(quán)，為一種新型強效、高選擇性的成纖維細胞生長因子受體-4(FGFR-4)口服小分子抑制劑，通過特異性抑制FGFR4催化活性，降低其下游蛋白的磷酸化水平，阻斷下游調(diào)控腫瘤細胞增殖、存活的信號通路的激活，從而達到抗腫瘤作用，擬用于成纖維細胞生長因子19（FGF19）擴增的肝細胞癌、膽管細胞癌等實體瘤的治療。

NO.5 NP-01~石四藥集團

開發(fā)公司為石四藥集團，KDR/MET/Axl多靶點激酶抑制劑，為集團與國內(nèi)研究機構(gòu)共同開發(fā)，具有自主知識產(chǎn)權(quán)的全新小分子化合物，其專利已經(jīng)在中國、美國和歐洲獲得授權(quán)，屬于化學(xué)藥品1類新藥。研究表明，NP-01在胃癌、肝癌、肺癌、前列腺癌等多種腫瘤動物模型中表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性，具有良好的藥代動力學(xué)特征，兼具良好的安全性和耐受性，特別是在胃癌PDX模型(人源腫瘤異種移植模型)中顯示優(yōu)于已經(jīng)上市的抗胃癌小分子靶向藥物的抑瘤活性，并且有望拓展至肝癌、肺癌、前列線癌等其他腫瘤，全球尚無同靶點藥物獲批上市。

NO.6 GW117~北京廣為醫(yī)藥

開發(fā)公司為北京廣為醫(yī)藥，該品種是對現(xiàn)有褪黑素類抗抑郁藥阿戈美拉汀的結(jié)構(gòu)優(yōu)化物，在保證與阿戈美拉汀相同（或更高）良好藥效的前提下，以克服阿戈美拉汀的極低口服生物利用度和極高變異系數(shù)缺陷，并有望解決由此帶來的患者肝酶升高風(fēng)險。

NO.7 SPH3261膠囊~上海醫(yī)藥

SPH3261是一種口服、小分子選擇性ErbB2抑制劑，擬用適應(yīng)癥為HER2陽性惡性腫瘤，目前全球尚無同類產(chǎn)品上市。開發(fā)公司為上海醫(yī)藥集團股份有限公司，自主研發(fā)并擁有完全知識產(chǎn)權(quán)，該藥物于2015年5月啟動立項，2019年8月底完成臨床前研究；累計投入研發(fā)費用約2,676萬元人民幣。

NO.8 FCN-207~復(fù)星醫(yī)藥

開發(fā)公司為復(fù)星醫(yī)藥子公司重慶復(fù)創(chuàng)醫(yī)藥，為集團自主研發(fā)的創(chuàng)新型小分子化學(xué)藥物，擬主要用于高尿酸血癥或痛風(fēng)的治療。截至2020年1月，復(fù)星醫(yī)藥現(xiàn)階段針對該新藥累計研發(fā)投入為人民幣約2,030萬元（未經(jīng)審計）。

NO.9 ASC41~-歌禮制藥

開發(fā)公司為歌禮制藥，適應(yīng)癥為非酒精性脂肪性肝炎（即NASH），該品種有望與公司另一款創(chuàng)新藥ASC40聯(lián)合使用治療非酒精性脂肪性肝炎。ASC41是一款口服甲狀腺激素β受體激動劑，而ASC40是一款口服脂肪酸合成酶抑制劑。

NO.10 BPI-28592~貝達藥業(yè)

開發(fā)公司為貝達藥業(yè)，擁有完全自主知識產(chǎn)權(quán)，為一種新型強效、高選擇性的原肌球蛋白受體激酶二代口服小分子抑制劑，可覆蓋多種癌種，擬用于攜帶TRK基因變異的局部晚期或轉(zhuǎn)移性實體瘤患者的治療，是貝達自主研發(fā)的第三個IND項目。當(dāng)前，Larotrectinib和Entrectinib2款TRK抑制劑分別在美國和日本上市，中國區(qū)域尚未有TRK抑制劑上市

NO.11 哆希替尼~河南真實生物

開發(fā)公司為河南真實生物科技有限公司，是一款治療晚期非小細胞肺癌創(chuàng)新藥物，治療非小細胞肺癌重磅新藥奧希替尼的優(yōu)化產(chǎn)物，真實生物科技擁有完全自主知識產(chǎn)權(quán)，是河南真實生物第二款自主研發(fā)的創(chuàng)新藥物。已完成的臨床前研究結(jié)果表明，該藥物與市場現(xiàn)有同類藥物相比，可望通過減少現(xiàn)有藥物的有毒代謝物的產(chǎn)生，提高用藥安全性而顯示其臨床優(yōu)勢，為晚期非小細胞肺癌患者提供新的更好的選擇。

NO.12 CS3005~基石藥業(yè)

開發(fā)公司為基石藥業(yè)，為一種腺苷A2a受體拮抗劑，通過阻斷腺苷與腺苷A2a受體的結(jié)合從而逆轉(zhuǎn)免疫抑制機制，從而潛在地激活抗腫瘤免疫力并改善對免疫檢查點抑制劑的反應(yīng)。CS3005是公司第一款即將進入臨床試驗階段的腫瘤免疫微環(huán)境調(diào)節(jié)劑，已獲澳大利亞HREC的臨床批準(zhǔn)，旨在評估CS3005在晚期實體瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)及初步抗腫瘤活性；且當(dāng)前全球尚無上市批準(zhǔn)腺苷A2a受體拮抗劑用于癌癥治療。

NO.13 TG-1000~太景醫(yī)藥

開發(fā)公司為太景醫(yī)藥，為全新作用機制的核酸內(nèi)切酶抑制劑流感抗病毒新藥，與日本新上市的日本鹽野義抗流感藥物baloxavirmarboxil（Xofluza）效果相當(dāng)，可有效阻斷病毒的復(fù)制與傳播。動物實驗數(shù)據(jù)已初步表明，TG-1000的安全性更高，且血藥濃度更佳，不易受流感病毒突變而產(chǎn)生抗藥性。如若未來成功上市，或?qū)尮鴥?nèi)廣闊的抗流感病毒藥物市場。

NO.14 ICP-723~諾誠健華

開發(fā)公司為諾誠健華，一種二代泛酪氨酸受體激酶（泛TRK）小分子抑制劑，用于治療不同腫瘤類型的神經(jīng)營養(yǎng)性酪氨酸受體激酶(NTRK)融合陽性癌癥患者以及由于抗性TRK基因突變而對第一代酪氨酸激酶（TRK）抑制劑產(chǎn)生耐藥性的患者。

NO.15 CS12192~深圳微芯生物

CS12192，是微芯生物自主研發(fā)的已獲全球化合物發(fā)明專利授權(quán)的高選擇性JAK3激酶抑制劑；已完成的臨床前研究表明，該品種在類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、多發(fā)性硬化病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、銀屑病等自身免疫性疾病模型及移植物抗宿主疾病模型上均具有明顯的藥效活性，在部分疾病模型上顯示出有別于其他JAK激酶抑制劑的差異化藥效特征；與已上市的JAK激酶抑制劑相比，CS12192不但能有效抑制免疫細胞過度活化介導(dǎo)的炎癥，同時通過抑制TBK1減輕免疫細胞的組織侵襲，帶來更好的療效和安全性，有望為自身免疫相關(guān)性疾病臨床治療提供一種新的差異化治療選擇。

NO.16 SPH4336~上海醫(yī)藥集團

SPH4336片，由上海醫(yī)藥自主研發(fā)，公司擁有完全知識產(chǎn)權(quán)。臨床前研究表明該項目具有更優(yōu)的體內(nèi)外抗腫瘤活性和更好的安全性，擬用于晚期實體瘤的治療。SPH4336片于2015年3月啟動立項，2019年10月完成臨床前研究，并向國家藥監(jiān)局提交臨床試驗申請，該項目已獲得國家藥監(jiān)局核準(zhǔn)簽發(fā)的《臨床試驗通知書》。截至目前，該項目已累計投入研發(fā)費用約4,650.47萬元人民幣。

NO.17 GP681~銀杏樹藥業(yè)

GP681，為銀杏樹藥業(yè)旗下新型流感治療藥物，基于臨床前數(shù)據(jù)，可無需召開pre-IND會議直接申報；據(jù)報道，GP681是一款全新機制的抗流感病毒藥物，作用靶點是流感病毒RNA聚合酶酸性蛋白。與傳統(tǒng)藥物神經(jīng)氨酸酶抑制劑（如奧司他韋）不同，僅需40~80mg即可治愈流感，藥物的作用人群范圍、有效性、安全性、依從性和便捷性均有提升。

NO.18 TGRX-678~深圳市塔吉瑞生物

TGRX-678，是一款靶向于Bcr-Abl融合基因的第四代酪氨酸激酶抑制劑，由深圳塔吉瑞生物開發(fā)，擬用于慢性粒細胞白血病（CML）的治療。在產(chǎn)品的定位上，TGRX-678與Asciminib對標(biāo)，旨在以更低毒性的同時提供更好的療效，解決第一二代耐藥、第三代副作用大的問題。同時，深圳塔吉瑞官方宣稱，TGRX-678有望顯著延長患者無治療緩解時間甚至達到長期停藥和防止復(fù)發(fā)的效果，為慢性粒細胞白血病（CML）患者帶來功能性的治愈。

NO.19 ZHB206~江蘇眾紅生物

ZHB206，由千紅制藥公司及控股子公司江蘇眾紅生物工程創(chuàng)藥研究院有限公司開發(fā)的1類新藥，是用于急性缺血性腦卒中的長效治療藥物。ZHB206注射液相關(guān)核心技術(shù)目前已申請PCT專利和中國發(fā)明專利，具有自主知識產(chǎn)權(quán)。眾紅生物按照化學(xué)藥品新注冊分類中一類化藥的相關(guān)注冊法規(guī)要求，已經(jīng)完成ZHB206注射液原料藥以及制劑的藥學(xué)、藥理毒理、非臨床安全性評價等研究，各項研究結(jié)果表明ZHB206注射液具有安全、有效、質(zhì)量可控、使用便捷等特點。

NO.20 FCN-338~重慶復(fù)創(chuàng)

FCN-338片，由上海復(fù)星醫(yī)藥（集團）股份有限公司控股子公司重慶復(fù)創(chuàng)醫(yī)藥研究有限公司開發(fā)，已完成FDAI期臨床試驗的申請；該新藥為上海復(fù)星自主研發(fā)的創(chuàng)新型小分子化學(xué)藥物，為Bcl-2選擇性小分子抑制劑，擬主要用于血液系統(tǒng)惡性腫瘤治療。截至公告日，與該新藥同靶點的藥品已于全球上市，于中國境內(nèi)（不包括港澳臺地區(qū)，下同）尚無具有自主知識產(chǎn)權(quán)的、與該新藥同靶點的藥物上市。且截至2020年4月，本集團現(xiàn)階段針對該新藥累計研發(fā)投人民幣約2,812萬元（未經(jīng)審計）。

NO.21 ZD03~振東制藥

ZD03，由山西振東先導(dǎo)生物科技有限公司開發(fā)，屬自主研發(fā)、源于天然產(chǎn)物的全新化學(xué)結(jié)構(gòu)類型的小分子藥物，主要用于多發(fā)性硬化癥(MS)的治療。ZD03與MS的一線用藥富馬酸二甲酯具有相同的作用靶點，但ZD03的選擇性更高，起效劑量更低，從而為MS的臨床治療提供更有效手段。該品種早于2019年7月5號向美國FDA遞交了新藥IND申請并獲得受理。且截止公告日，公司現(xiàn)階段針對ZD03新藥已投入研發(fā)費用約為2300萬元人民幣(未經(jīng)審計)。

NO.22 HEC89736PTSA·0.5H2O~廣東東陽光

HEC89736PTSA·0.5H2O片，由東陽光藥開發(fā)，為口服高選擇性PI3Kδ抑制劑，擬定臨床適應(yīng)癥為慢性淋巴細胞白血病（CLL）/小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）；目前國內(nèi)未有PI3Kδ靶點的抑制劑上市。

NO.23 GST-HG121

該項目為廣生堂開發(fā)的乙肝治療全球創(chuàng)新藥，體外及動物藥效試驗顯示，GST-HG121是有效性顯著、安全性優(yōu)異并擁有全球知識產(chǎn)權(quán)的乙肝表面抗原（HBsAg）抑制劑。GST-HG121通過降解RNA的方式發(fā)揮作用，大幅度提高乙肝表面抗原轉(zhuǎn)陰率，有望成為全球乙肝治療全新靶點的創(chuàng)新藥。廣生堂于2018年3月9日遞交了GST-HG121項目化合物的PCT國際專利申請，進入美國、日本、歐洲、韓國、澳大利亞、加拿大等20個國家和地區(qū)。該專利已于2018年12月21日公開。PS：廣生堂早在2015年獨家提出乙肝功能性治愈路線圖“登峰計劃”。

NO.24 LPM4870108片

該品種為綠葉制藥具有自主知識產(chǎn)權(quán)全新1類NTRK小分子抑制劑LPM4870108片，可用于治療不同腫瘤類型的NTRK融合陽性癌癥患者以及對第一代NTRK抑制劑產(chǎn)生耐藥性的患者。據(jù)悉，LPM4870108是集團開發(fā)的高選擇性第二代NTRK抑制劑，對野生型和獲得耐藥型突變均有效，擬用于治療“NTRK基因融合及其耐藥突變陽性的實體瘤患者”。預(yù)計可覆蓋已上市的第一代同靶點產(chǎn)品的全部相關(guān)適應(yīng)癥，同時也涵蓋第一代抑制劑先天耐藥或用藥后獲得性耐藥患者的治療，即包括NTRK基因融合實體瘤患者的一線和二線治療，適應(yīng)癥范圍更加廣泛。

NO.25 ZXBT-1158膠囊

該品種為必貝特醫(yī)藥技術(shù)團隊和東莞真興貝特醫(yī)藥技術(shù)有限公司共同研發(fā)的創(chuàng)新一類新藥，是在Acalabrutinib結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上發(fā)明的活性極高的第二代BTK抑制劑，具有比第一代BTK抑制劑依魯替尼更好的選擇性和安全性。除了用于血液淋巴腫瘤治療外，還可能用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和某些實體瘤治療。

NO.26 CPU-118片

該品種為中國藥科大學(xué)研發(fā)具有自主知識產(chǎn)權(quán)的國家I類抗晚期肝癌原創(chuàng)新藥CPU-118片，歷時十二年，已獲得臨床試驗通知書。CPU-118是中藥的有效活性單體，由化學(xué)全合成方法制備而得。臨床前體內(nèi)外實驗研究結(jié)果表明，CPU-118抗腫瘤活性強，能抑制多種腫瘤細胞的生長，其抗肝癌活性最強，并通過人肝癌樣本構(gòu)建的PDX模型進一步驗證了CPU-118對肝癌的生長有顯著的抑制作用。此外，CPU-118能顯著提高低劑量索拉菲尼的抗肝癌效果，降低單用索拉菲尼的副作用。國內(nèi)外尚無同類產(chǎn)品上市。

NO.27 恩那司他

該品種由信立泰開發(fā)，是一種口服活性低氧誘導(dǎo)因子脯氨酰羥化酶抑制劑（HIF-PHI），為新型小分子口服制劑，擬開發(fā)的適應(yīng)癥為腎性貧血。相比較現(xiàn)有治療方法，恩那司他片改善貧血機制明確，既可促進內(nèi)源性促紅細胞生成素的生成，也可改善鐵的利用；且具有良好的安全性和有效性，可顯著提高患者依從性。上市后將為患者提供更高效、安全的新治療選擇。

NO.28 PZH2111片

該品種是片仔癀公司具有自主知識產(chǎn)權(quán)的化學(xué)藥品1類創(chuàng)新藥，主要用于治療肝內(nèi)膽管細胞癌、尿路上皮細胞癌等晚期實體腫瘤，是公司研發(fā)管線中的唯一一款抗癌藥，兩種規(guī)格分別為5mg、25mg。截至目前，公司對PZH2111的累積研發(fā)投入為2500萬元。

NO.29 HPG1860

該品種由雅創(chuàng)醫(yī)藥技術(shù)有限公司開發(fā)，擁有全球知識產(chǎn)權(quán)的FXR激動劑，臨床用于治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH），該品種當(dāng)前已獲FDA的臨床許可。HPG1860的I期臨床主要評估健康志愿者經(jīng)單次和多次口服后劑量遞增的安全性、藥代動力學(xué)以及藥效動力學(xué)效應(yīng)；HPG1860具有非膽汁酸結(jié)構(gòu)，高效，高度選擇性，以及完全FXR激動劑的特點，同時表現(xiàn)出優(yōu)越的安全性。

NO.30 HW130注射用濃溶液

該品種為海王研究院的第3個創(chuàng)新藥，已獲美國FDA批準(zhǔn)進入臨床試驗，目前國際上尚無同類抗腫瘤藥物上市。HW130是海王醫(yī)藥研究院自主研發(fā)、具有自主知識產(chǎn)權(quán)的新型腫瘤血管靶向藥物，擁有產(chǎn)品化合物、晶型、制劑工藝等國內(nèi)專利10項、國際專利4項。臨床前研究表明，HW130具有顯著的腫瘤血管破壞作用，能夠顯著降低腫瘤患者死亡率，有效提升腫瘤綜合治療的臨床效益；此外，HW130對正常器官組織的損傷輕微，具有高度的靶向性與安全性。臨床定位晚期惡性實體瘤、多發(fā)性骨髓瘤。

NO.31 TDI01片

該品種為中國生物制藥附屬子公司北京泰德制藥股份有限公司自主研發(fā)的一類新藥，用于特發(fā)性肺纖維化的治療。該品種已向美國FDA提交IND申請，并獲得批準(zhǔn)，目前已經(jīng)啟動I期臨床給藥試驗。公開資料顯示，TDI01是全新靶點、全新機制的口服小分子藥物，為高選擇性的ROCK2抑制劑，被列為國家十三五重大新藥創(chuàng)制品種，目前開展臨床試驗的適應(yīng)癥為肺纖維化、非酒精性脂肪肝炎等，為該適應(yīng)癥領(lǐng)域First-in-class品種。

NO.32 18F-APN-1607注射液

該品種由蘇州新旭醫(yī)藥開發(fā)，為tau蛋白正電子發(fā)射斷層掃描（PET）示蹤劑，并作為化藥1類獲得了國家藥品監(jiān)督管理局的臨床批件，18F-APN-1607示蹤劑是一個靶向變異tau蛋白設(shè)計的小分子藥物，具備高度專一性。病人注射18F-APN-1607示蹤劑后經(jīng)過PET掃描后成像，能顯現(xiàn)在腦中變異tau蛋白的位置以及數(shù)量，除能辨識阿爾茨海默病的3repeats（3R）tau和4repeats（4R）tau蛋白沉積外，還能辨識4Rtau蛋白沉積的神經(jīng)退行性疾病

NO.33ABSK021膠囊

開發(fā)公司為上海和譽生物醫(yī)藥科技有限公司，是其自主研發(fā)的國內(nèi)首款、并在全球具有best-in-class潛力的高特異性CSF-1R小分子拮抗劑，擁有其全球知識產(chǎn)權(quán)；同時，這也是和譽醫(yī)藥在全球不同國家和地區(qū)獲得的第6個IND批件。該品種于2019年8月獲得美國FDA臨床試驗批準(zhǔn)，目前正在美國多個臨床中心開展劑量爬坡試驗，初步臨床數(shù)據(jù)已展現(xiàn)出ABSK021良好的耐受性、藥代動力學(xué)特性及對靶點的有效抑制。

NO.34馬來酸博格列汀片

該品種由上海市新藥設(shè)計重點實驗室李洪林課題組、中國科學(xué)院上海藥物研究所蔣華良課題組和李佳課題組共同自主研發(fā)。HL012MA來源于天然產(chǎn)物——異瑞香新素，研究團隊用計算機靶標(biāo)預(yù)測其作用靶點、實驗確診并通過計算機輔助藥物精準(zhǔn)靶向設(shè)計，開發(fā)成為強效、高選擇性、可逆混合型的長效小分子DPP-4抑制劑。該藥一周給藥一次即可降低自發(fā)性2型糖尿病小鼠空腹血糖和糖化血紅蛋白水平，改善口服葡萄糖耐量，促進糖刺激的血清胰島素分泌。HL012MA項目曾先后獲得國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項、中科院戰(zhàn)略性先導(dǎo)科技專項、中國科學(xué)院藥物創(chuàng)新研究院自主部署科研項目、上海市科委“科技支撐項目”等基金的資助。

NO.35TT-00920片

該品種由南京藥捷安康生物科技有限公司開發(fā)，擁有完全自主知識產(chǎn)權(quán)；TT-00920是一種高效，高選擇性的磷酸二酯酶9（PDE9）抑制劑，用于治療慢性心力衰竭。臨床前心衰動物模型研究顯示，TT-00920可顯著改善心臟功能，并逆轉(zhuǎn)心肌重構(gòu)。藥捷安康TT-00920的臨床前數(shù)據(jù)已在2020年美國心臟協(xié)會年會上（AHA）發(fā)表。目前，TT-00920在美國開展臨床I期實驗，在健康人群進行人體安全性、藥代動力學(xué)、以及藥效生物標(biāo)志物的研究。

NO.36JRF103片

開發(fā)公司為成都金瑞基業(yè)生物科技有限公司的全資子公司-深圳金瑞基業(yè)生物科技有限公司，針對亟待解決的臨床應(yīng)用需求及市場空白的狀況，開發(fā)了新型的不可逆pan-HER酪氨酸激酶抑制劑JRF103，對HER1、HER2、HER4受體以及EGFRL858R、T790M、L858R&T790M突變有顯著的抑制活性，可以克服EGFR酪氨酸激酶抑制劑由于異源二聚體的生成、突變或旁路信號通道而產(chǎn)生的耐藥問題，有望用于尚無批準(zhǔn)藥物的EGFR/HER2Exon20ins突變的腫瘤治療。

NO.37TSL-1806膠囊

開發(fā)公司為江蘇天士力帝益藥業(yè)，2018年江蘇帝益與美國禮來公司簽署了引進許可協(xié)議，獲得TSL-1806大中華地區(qū)的獨家開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化權(quán)益。該品種是一種全新結(jié)構(gòu)的選擇性GPR40激動劑，具有全新的降血糖作用機制，預(yù)期可單獨使用或者聯(lián)用治療2型糖尿病；可通過激活GPR40受體對胰島素進行調(diào)節(jié)，且其調(diào)節(jié)具有葡萄糖依賴性（即血糖上升，才促進胰島素釋放，相比傳統(tǒng)促胰島素分泌劑引發(fā)低血糖的風(fēng)險更低），同時促進GLP-1分泌，避免體重增加。前期禮來公司已在美國和新加坡分別完成了I期臨床試驗各1項，初步確認(rèn)其安全性和有效性。目前全球尚未有同機制藥物獲批上市，研發(fā)進展最快的同類藥物處于臨床I期階段。該產(chǎn)品研發(fā)成功上市后，將填補臨床市場空白，為中國乃至全球2型糖尿病患者帶來更多的用藥選擇。截至公告日，江蘇帝益對TSL-1806膠囊研發(fā)累計投入人民幣4627.47萬元（含已支付的許可費）。

NO.38SYHA1813口服液

該品種由石藥公司附屬上海潤石醫(yī)藥科技有限公司與中國科學(xué)院上海藥物研究所共同開發(fā)的多靶點抑制劑，已在中國、美國等多個國家獲得專利授權(quán)，本次獲批的臨床適應(yīng)癥為復(fù)發(fā)或晚期實體瘤(包括高級別腦膠質(zhì)瘤、腦轉(zhuǎn)移瘤、腎癌、結(jié)直腸癌、甲狀腺癌、肺癌、胃癌、腱鞘巨細胞瘤等)。臨床前研究顯示，該產(chǎn)品通過高活性抑制多種激酶，對包括腦膠質(zhì)瘤、腎癌、結(jié)直腸癌等多種腫瘤具有良好的效果，同時具有良好的安全性和藥代動力學(xué)特點。

NO.39注射用ATAP-M8

該項目由北京愛泰浦生物醫(yī)藥科技有限責(zé)任公司開發(fā)，是全新結(jié)構(gòu)的多肽抗癌藥物，用于自主知識產(chǎn)品，已在中國、美國、歐洲、韓國等多個國家申請了專利保護，并在絕大部分國家已獲批準(zhǔn)。已接受中山大學(xué)腫瘤防治中心、天津醫(yī)科大學(xué)腫瘤醫(yī)院的合作邀請，并達成初步合作意向，I期試驗將在中山大學(xué)腫瘤防治中心或天津醫(yī)科大學(xué)腫瘤醫(yī)院進行。

NO.40HNC664膠囊

該品種由恒諾康研發(fā)，是在GLPG1690基礎(chǔ)上，通過藥化設(shè)計改造而來的一個新型ATX抑制劑，在抑制ATX活性和藥物代謝等方面均較GLPG1690有顯著提高。另外，HNC664代謝產(chǎn)物HNC也有較高ATX抑制活性，其活性甚至高于GLPG1690。從臨床前預(yù)防和扭轉(zhuǎn)博來霉素誘導(dǎo)的支氣管和肺動脈損傷實驗的結(jié)果來看，HNC664使用了1/10or1/3GLPG1690的劑量就能達到與之相近的結(jié)果。預(yù)期將成為一個市場競爭力的新型抗特發(fā)性纖維化藥物。

NO.41ZM-H1505R片

該品種是由上海摯盟醫(yī)藥自主研發(fā)的一款全新結(jié)構(gòu)衣殼抑制劑，不同于其它在研的I型和II型HBV核心蛋白變構(gòu)調(diào)節(jié)劑（CpAMs），ZM-H1505R為全新的吡唑類核衣殼抑制劑，具有全新的作用機制，通過干擾病毒核衣殼的正常形成和阻礙前基因組RNA(PgRNA)的包裝而起到阻止乙肝病毒復(fù)制的作用，并有效阻斷HBVcccDNA的形成。臨床前數(shù)據(jù)表明，ZM-H1505R是一種強效的HBV核衣殼抑制劑，在體外和體內(nèi)模型均能有效抑制HBV復(fù)制，對主要的HBV基因型（A，B，C和D）具有高活性。對已經(jīng)對其它核衣殼抑制劑或核苷類藥物產(chǎn)生耐受的HBV變異體，ZM-H1505R仍然具有很高的抗病毒活性。

NO.42APL-102膠囊

研發(fā)公司為浙江冠科博創(chuàng)生物，該候選藥可抑制受體酪氨酸激酶（RTKs）和絲氨酸/蘇氨酸激酶，包括血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）、血小板衍生生長因子受體（PDGFR）、絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）途徑等等，用于治療晚期實體瘤。在臨床前研究中，APL-102在肝癌、乳腺癌、結(jié)腸直腸癌、胃癌、食道癌和非小細胞肺癌的患者來源的腫瘤移植小鼠模型中表現(xiàn)出廣泛并且很強的抗腫瘤活性，具有優(yōu)異的口服生物利用度，且毒性較低。

NO.43KY100001片

該品種是由昆藥集團股份有限公司研制的一款針對IDH1基因突變的實體瘤的選擇性抑制劑，適應(yīng)癥為IDH1基因突變的實體瘤，包括但不限于肝內(nèi)膽管瘤。KY100001的靶點選擇性高，臨床前毒理研究中展現(xiàn)了良好的耐受性、安全性風(fēng)險可控。根據(jù)臨床方案及長遠規(guī)劃，一旦KY100001能夠成功上市，首先獲益的具有IDH1突變的肝內(nèi)膽管瘤患者，長遠來說，隨著研究的持續(xù)推進，其它IDH1突變的腫瘤患者，也可能獲益。截止2020年8月底，昆藥集團對該新藥已投入研發(fā)費用約2,083萬元。

NO.44JAB-8263片

該品種是由加科思研發(fā)的一款溴結(jié)構(gòu)域和超末端結(jié)構(gòu)域端（BET）抑制劑。該藥本次獲批的臨床研究適應(yīng)癥為擬用于治療晚期惡性腫瘤患者，包括但不限于非小細胞肺癌、小細胞肺癌、去勢抵抗性前列腺癌、食管鱗癌、卵巢癌、原位中線癌、骨髓纖維化、多發(fā)性骨髓瘤和急性髓系白血病。

NO.45SIM1909-13片

該品種是由韓國JWPharmaceutical公司研發(fā)的一種選擇性抑制尿酸轉(zhuǎn)運蛋白（URAT1）的小分子創(chuàng)新藥。2019年9月，先聲藥業(yè)獲得了該藥在中國的臨床研發(fā)和商業(yè)化權(quán)益。臨床前數(shù)據(jù)顯示，SIM1909-13片具有顯著的療效，且肝腎副作用可能更低。在一項隨機、雙盲、安慰劑對照的1期研究中，研究人員評估了SIM1909-13片的安全性和耐受性。研究結(jié)果顯示：SIM1909-13片在3-10mg劑量范圍內(nèi)具有顯著降低血尿酸水平的療效，且具有良好安全性，并具有劑量依賴性特征。目前，SIM1909-13片正在韓國開展2b期臨床試驗，并已顯示出良好的臨床療效和安全性。

NO.46LH-1801片

該品種由聯(lián)環(huán)藥業(yè)研發(fā)，是一種新型SGLT2抑制劑，具有良好的體內(nèi)降血糖作用，適應(yīng)癥為1型及2型糖尿病。截至目前，該產(chǎn)品累計已投入研發(fā)費用約為人民幣1258.28萬元(未經(jīng)審計)。

NO.47NIP046片

該品種由華潤醫(yī)藥直屬創(chuàng)新藥研發(fā)平臺中國醫(yī)藥研究研發(fā)中心有限公司研發(fā)，是中國藥研自主研發(fā)的Ⅰ類小分子創(chuàng)新藥，作用機制明確，選擇性高，在非臨床研究中，針對多種自身免疫疾病動物模型表現(xiàn)出優(yōu)異的療效，且安全性佳。除類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎外，NIP046對系統(tǒng)性紅斑狼瘡、多發(fā)性硬化、過敏性皮炎、天胞瘡等其他自身免疫疾病也具有治療潛力。

NO.48PZH2108片

該品種由漳州片仔癀公司研發(fā)，主要用于治療癌性疼痛。研究結(jié)果表明，PZH2108片具有良好的安全性、成藥性及臨床研發(fā)價值。截至公告日，該藥品項目的研發(fā)投入累計約2,800萬元；且國內(nèi)外暫無相同適應(yīng)癥的同靶點藥品獲批上市。

NO.49BGB-11417薄膜包衣片

該品種由百濟神州研發(fā)，是一款潛在“best-in-class”的Bcl-2抑制劑，具有高選擇性。當(dāng)前，BGB-11417薄膜包衣片已在澳大利亞獲批臨床，目前正在當(dāng)?shù)剡M行一項針對成熟B細胞惡性腫瘤患者的1a/1b期開放標(biāo)簽、劑量遞增和擴展研究。

NO.50FTP-198片

該品種由四川海思科開發(fā)，擬用于治療特發(fā)性肺纖維化。本品靶點作用機制明確，有可擴展適應(yīng)癥的潛力，除纖維化和腫瘤外，還包含血管生成、自身免疫性疾病、炎癥、NASH、神經(jīng)退行性病變等適應(yīng)癥，公司未來將根據(jù)該品種情況或?qū)⑦M行上述擴展適應(yīng)癥的研究研發(fā)。FTP-198于2020年1月通過澳洲倫理審查，2020年第一季度開展健康人單次/多次給藥、隨機、雙盲、安慰劑對照、劑量遞增研究。根據(jù)目前結(jié)果，有望成為特發(fā)性肺纖維化(IPF)的潛在同類最佳（best-in-class）治療藥物。

NO.51AZD4547片

該品種最早由阿斯利康開發(fā)，后啟明創(chuàng)投投資企業(yè)上海和譽生物醫(yī)藥科技有限公司就創(chuàng)新藥AZD4547的研發(fā)和商業(yè)化達成全球性獨家授權(quán)協(xié)議，且根據(jù)協(xié)議，和譽醫(yī)藥獲得AZD4547全球獨家研發(fā)、生產(chǎn)以及商業(yè)化的許可。AZD4547是一種靶向FGFR1、FGFR2、FGFR3的選擇性抑制劑，在FGFR1擴增的鱗狀細胞肺癌細胞系、移植動物模型里顯示出抗腫瘤活性。基于之前的數(shù)據(jù)，研究者開展了AZD4547這個藥物的臨床I期試驗，治療對象為存在FGFR1擴增的鱗狀細胞肺癌晚期患者，患者的FGFR1擴增使用FISH、二代測序、免疫組化等技術(shù)來確定。

NO.52PTX-9908注射液

該品種由北京邁康斯德醫(yī)藥開發(fā)，是從加拿大Pertinax引進的一款處于II期臨床的肝癌新藥（獲得美國FDA罕見病資格認(rèn)定），該產(chǎn)品是一個在細胞遷移過程中起重要調(diào)節(jié)作用，和細胞表面CXCR4受體結(jié)合的基質(zhì)細胞衍生因子-1（SDF-1）的類似物。該新藥已分別于今年3月和6月取得美國FDA和臺灣TFDA核可執(zhí)行PTX9908合并栓塞術(shù)治療中期肝癌的一/二期臨床試驗。

NO.53GLR2007

該品種由甘李藥業(yè)開發(fā)，是甘李藥業(yè)自主研發(fā)細胞周期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4/6）抑制劑，可作為多種晚期實體腫瘤治療的潛在療法。早在本年7月，GLR2007即在美國啟動I期臨床試驗患者入組。

責(zé)任編輯：三七

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