干貨！二甲雙胍PCT專利分析報告

來源：藥智網/Williamxiang

前言：LeelavathiNMadhu等人在近日發表于ReviewNeuralRegenRes雜志的一篇名為Promiseofmetforminforpreventingage-relatedcognitivedysfunction的文章中對二甲雙胍用于預防年齡相關性認知功能障礙的前景進行了報道。稍早的，陳小藝等人在《二甲雙胍臨床治療新用途研究進展》一文（中國藥業,2021,30(14):125-128.）中指出，二甲雙胍見諸文獻報道的新用途包括：抗衰老、調節體質量、保護心血管、改善多囊卵巢綜合征、抗腫瘤、治療自閉癥、逆轉肺纖維化、協助戒煙、抗炎、逆轉認知障礙。雖然二甲雙胍具有多種潛在的臨床新用途，但新用途的商業開發卻面臨諸多挑戰，是否能通過專利保護獲得市場獨占權，則是決定制藥公司是否愿意不惜重金對老藥進行二次開發的重要因素之一。本文即以PCT專利申請為基礎，分析二甲雙胍相關的技術演進趨勢和技術分支發展的特點。

1 專利檢索與分析方法

1.1 專利檢索

數據庫：ESPACENET、藥智專利通

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檢索日期：2021年10月8日

1.2 數據分析

合并同一件申請下相同的IPC或CPC分類號后，統計各小類分類號出現頻次最高的小組分類號，并統計出現值得關注的小類分類號下頻次最高的10小組分類號，并對其對應申請的最早優先權年進行統計學描述，主要統計了最早優先權年最小值（Q0）、第1~3四分位數（Q1~Q3）與最大值（Q4），并根據Q1~Q3的集中/分散情況判斷對應技術的發展階段（是否進入衰退期、成長期）。

統計首次出現時間相對較晚且頻次較高的分類號。

2 結果

2.1 各小類下TOP10小組分類號分析

2.1.1 A61K分類號分析

圖1 A61K分類號分析

A61K代表醫用、牙科用或梳妝用的配制品。

表1 A61K分類號分析

為了探討含有二甲雙胍的復方制劑中其他常用的活性成分，下文對A61K31/155-A61K31分類號關聯度進行了分析，結果如圖2、表2所示。

圖2 A61K31/155-A61K31分析

表2 A61K31/155-A61K31分析

為了探討二甲雙胍制劑的常見制劑特征，下文對A61K31/155-A61K9的分類號關聯度進行了分析，結果如圖3、表3所示。

圖3 A61K31/155-A61K9分類號關聯度分析

表3 A61K31/155-A61K9分類號關聯度分析

2.1.2 A61P分類號分析

圖4 A61P分類號分析

表4 A61P分類號分析

2.1.3 其他小類分類號

除去A61K與A61P以外的其他分類號中出現頻次最高者為C07C279/26（N=42），代表與二甲雙胍相關的化學技術，比如衍生物、晶型等。

2.2 最早優先權年≥2019的分類號及其技術含義

表5 最早優先權年≥2019的A61K分類號

3. 結語

近年來，二甲雙胍因為被證實具有多種藥理作用而冠以“神藥”之名，但其新適應證的商業開發卻因為難以形成有效的專利保護而不如人意。本文以PCT專利申請分析結果發現，二甲雙胍的PCT專利申請主要集中于新劑型、新復方與新適應證。大部分技術已經進入成熟期或衰退期，新技術的開發對于二甲雙胍的二次應用具有重大意義。

責任編輯|聽白

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